Integratori alimentari (nutraceutici) e colesterolo
Le malattie cardiovascolari rappresentano tuttora la principale causa di morte nei paesi con stile di vita occidentale ed è stato ampiamente dimostrato come la presenza di elevati livelli sanguigni di colesterolo contribuisca in modo determinante allo sviluppo e alla progressione di queste patologie. In particolare, la riduzione del colesterolo LDL (C-LDL) è indicata, dalle linee guida, come uno degli interventi più importanti al fine di diminuire il rischio di eventi cardiovascolari.
Nonostante l’elevato grado di consapevolezza dei cittadini, tanta strada è ancora da compiere in materia di prevenzione. Prevenzione che, in ambito cardiovascolare, assume un ruolo fondamentale. Secondo gli studi condotti da enti certificati come l’American Heart Association (AHA) e l’American College of Cardiology (ACC), la prevenzione ha un ruolo fondamentale nel ridurre il rischio di patologie cardiovascolari, agendo su fattori modificabili come stili di vita e alimentazione e includendo nella dieta (nei casi in cui un intervento farmacologico non sia ritenuto idoneo) l’uso di integratori di provata utilità e sicurezza.
Ecco perché, la correzione precoce dell’ipercolesterolemia può rappresentare un’importante strategia di prevenzione. Occorre adottare un nuovo approccio, in cui le diverse azioni preventive non costituiscano eventi separati, ma debbano essere combinate tra loro in una strategia preventiva completa, la cui base è l’azione sullo stile di vita e sulla dieta. All’interno delle linee guida diramate da ESC/EAS per la gestione delle dislipidemie, il ricorso ai nutraceutici per abbassare il più possibile i livelli di colesterolo legato alle lipoproteine a bassa densità (LDL-C) rientra tra le azioni segnalate come “adozione di un corretto stile di vita”.
Nelle linee guida internazionali per il controllo dell’ipercolesterolemia sono recentemente comparsi, a fianco dei farmaci, anche integratori e alimenti funzionali. Diversi studi clinici hanno infatti dimostrato che in alcuni casi questi composti sono efficaci nel ridurre il colesterolo.
Gli integratori (nutraceutici) per il controllo del colesterolo sono molteplici e le sostanze contenute nei vari prodotti sono diverse. Tra le principali troviamo: berberina, policosanoli, polifenoli, fitosteroli, riso rosso fermentato. Quest’ultimo oggi è molto utilizzato per la ricchezza di monacolina K, un principio attivo che è in grado di abbassare i livelli del colesterolo fino al 20-25%.
La monacolina K è una molecola con una struttura simile a quella delle statine, i farmaci più prescritti per contrastare l’ipercolesterolemia, e agisce allo stesso modo, cioè diminuendo la sintesi del colesterolo da parte del fegato.
Infine, berberina e policosanoli spesso si trovano nei prodotti in associazione al riso rosso fermentato o ai fitosteroli per rafforzarne l’efficacia.
Partiamo dalla monacolina: quali suggerimenti possiamo dare?
Le monacoline sono metaboliti fungini isolati da Monascus purpureus, responsabile della fermentazione del riso a cui conferisce il caratteristico colore rosso. Esistono vari tipi di monacoline; la più comune ed utilizzata è la monacolina K con struttura molecolare pressoché identica alla lovastatina; il meccanismo d’azione è parimenti identico: inibizione reversibile dell’enzima epatico che limita la sintesi del colesterolo: la 3-idrossi-3metil-glutaril Coenzima A reduttasi. L’effetto ipocolesterolemizzante della monacolina è stato studiato in diverse categorie di pazienti; la riduzione della colesterolemia Ldl oscilla tra il 10-15% ottenibile con la somministrazione di 3mg/die fino al 20-25% con 10 mg/die. All’azione diretta sul colesterolo Ldl si associano azioni favorevoli sulla proteina C-reattiva ad alta sensibilità, miglioramento della funzione endoteliale e modesti effetti su trigliceridemia e colesterolemia Hdl.
Uno studio clinico in prevenzione secondaria, condotto in Cina su una popolazione di quasi 5.000 pazienti con cardiopatia ischemica, ha dimostrato una riduzione significativa del rischio di mortalità ed eventi ricorrenti non letali. Nonostante vari studi abbiano dimostrato una buona tollerabilità delle monacoline, è tuttavia possibile che i pazienti intolleranti alle statine possano esserlo anche ai derivati del riso rosso fermentato; inoltre va tenuto presente che la monacolina K è metabolizzata dal citocromo P450 3A4 con possibili interazioni di natura farmacologica e l’associazione con statine non è raccomandata.
Quali sono, invece, le attività della berberina?
La berberina è un alcaloide isochinolinico che si trova in alcune piante medicinali. Inibisce la sintesi della pro-proteina convertasi subtilisina/kexina tipo 9 (Pcsk9) che promuove la degradazione del recettore Ldl epatico; l’effetto finale è la riduzione della colesterolemia Ldl. Inoltre, la berberina è in grado di inibire l’acetil-coenzima A carbossilasi e la sintesi dei trigliceridi nonché di modulare il metabolismo glucidico riducendo l’insulino-resistenza. Gli effetti della berberina si ottengono a dosaggi pari a 500 mg-1.550 mg /die con riduzione di circa il 20% del colesterolo Ldl e del 25% dei trigliceridi.
Cosa sono e come agiscono i policosanoli?
I policosanoli sono una miscela di alcoli saturi alifatici primari di lunghezza variabile, ricavati dalla canna da zucchero, ma anche da crusca di riso e altre piante e agiscono attraverso l’inibizione dell’mRna che codifica per la 3-idrossi-3-metil-glutaril Coenzima A reduttasi. L’azione e l’efficacia di queste miscele è variabile in ragione di tipo e prevalenza di polialcooli. In letteratura è presente uno studio condotto a Cuba che supporta l’efficacia ipocolesterolemizzante di tali molecole con diminuzione del c-Ldl fino al 20% per dosaggi di 10 mg/die. Studi più recenti condotti su popolazioni europee hanno dato risultati controversi.
Gli integratori alimentari in commercio possono avere evidente differenza qualitativa tra loro ed è importante dunque scegliere prodotti fabbricati in accordo con le Good manufacturing practices previste per i farmaci, con garanzia di una composizione standardizzata costante e priva di contaminanti e studi clinici a supporto di efficacia e sicurezza; infine va ricordato che sono state poste in commercio diverse associazioni di nutraceutici con l’obiettivo di ridurre i dosaggi dei principi attivi e i possibili effetti collaterali, rendendone massimi gli effetti.